항생제의 작용 기전 : texte

당신은 혁명적 인 발전이 20 세기 초에 페니실린의 발견이라고 말할 수 있습니다. 차 세계 대전 동안, 최초의 항생제는 패혈증에서 부상당한 병사의 수백만을 저장. 페니실린은 효과적이고 심각한 골절, 오수 상처 심각한 감염의 다양한에서 같은 시간에 싼 마약되었다. 시간이 지남에 따라, 이것은 합성하고, 다른 종류의 항생제.

일반 특성

병원성 미생물의 특정 그룹을 파괴하거나 성장 또는 재생을 억제 할 수있는 능력을 가지고 자연 또는 반 합성 기원의 물질 - 오늘 항생제의 광대 한 세계에 속한 많은 제품이 존재한다. 항생제 스펙트럼의 작용 메커니즘은 상이 할 수있다. 시간이 지남에 따라, 새로운 형태의 항생제의 수정. 그것은 그들의 다양성 체계화가 필요하다. 우리의 시각에서, 우리는 액션과 범위의기구에 따른 항생제의 분류뿐만 아니라, 화학 구조를 채택 하였다. 행동의 그들의 메커니즘에 따르면으로 나누어 져 있습니다 :

• 성장 또는 병원성 미생물의 재생을 억제하는 세균 발육;
• 박테리아의 파괴에 기여 살균제.

항생제의 작용의 기본 메커니즘 :

• 세균 세포벽의 위반;
• 세균 세포에서 단백질 합성의 억제;
• 세포질 막 위반 투과성;
• RNA 합성의 억제.

베타 - 락탐 항생제 - 페니실린

다음과 같이 이들 화합물의 화학 구조에 따라 분류된다.

베타 락탐 항생제. 미생물 세포의 세포 외막의 염기 - 작용 락탐 항생제의 메커니즘은 펩티도 글리 칸의 합성에 관여하는 효소에 결합하는 작용기의 능력에 달려있다. 따라서, 성장 또는 박테리아의 재생 중단에 기여하는 셀 벽의 형성을 억제 하였다. 베타 - 락탐은 낮은 독성을 가지고 있고, 동시에 좋은 살균 효과. 그들은 가장 큰 그룹을 대표하고 유사한 화학 구조를 가지고 하위 그룹으로 나누어집니다.

페니실린은 - 금형 및 살균 효과의 특정 식민지에서 방출 물질의 그룹입니다. 작용 기전 항생제 페니실린 에 의한 미생물의 세포벽을 파괴하여, 그들을 파괴한다는 사실. 페니실린은 천연 또는 반합성 원점이며 작용의 넓은 스펙트럼의 화합물이다 - 그들은 구균 및 포도상 구균에 의한 다양한 질환의 치료에 사용될 수있다. 또한, 그들은 매크로 유기체에 영향을주지 않고, 단지 미생물에 작용하여 선택의 속성이 있습니다. 페니실린은 이에 박테리아 내성의 발생 등의 단점을 가지고있다. 낮은 독성과 낮은 비용으로 인해 수막 구균과 연쇄상 구균 감염을 싸울하는 데 사용되는 가장 일반적인 천연 페니실린 G, 페니실린의. 그러나 장기 수용을위한함으로써 그 효과를 감소, 약물에 대한 신체의 면역이 될 수 있습니다. 반합성는 페니실린 , 아목시실린, 암피실린 - 일반적으로 바람직한 특성을 부여하는 화학적 변형에 의하여 자연으로부터 유래된다. 이 약물은 biopenitsillinam에 내성 세균에 대한 높은 활성을 갖는다.

다른 베타 - 락탐

세 팔로 스포린 같은 이름의 곰팡이에서 얻을 수 있습니다, 그 구조는 같은 부작용을 설명 페니실린의 구조와 유사하다. 세 팔로 스포린은 4 대를 차지하고있다. 포도상 구균이나 연쇄상 구균에 의해 발생하는 1 세대 약물은 가벼운 감염의 치료에 가장 많이 사용된다. 그람 음성균에 대하여보다 적극적 번째 및 3 세대 세 팔로 스포린 및 물질의 네 세대 - 중증 감염 영향 사용되는 가장 강력한 약물.

Carbapenems 효과적으로 그람 양성, 그람 음성 및 혐기성 박테리아에 작용한다. 이들의 긍정적 인 기능은 심지어 응용 프로그램의 긴 기간 후 약물에 대한 세균 내성의 부재이다.

Monobactams는 베타 - 락탐 항생 물질에 적용 작용 유사한 메커니즘이 박테리아의 세포벽에 대한 영향이다. 그들은 다른 감염의 다양한 치료하는 데 사용됩니다.

마크로 라이드

이것은 두 번째 그룹이다. 마크로 라이드 - 복소 환상 구조를 갖는 천연 항생제. 이들은 다항식 락톤 고리에 부착 된 탄수화물 잔기를 나타낸다. 고리 탄소 원자의 수와 약물의 성질에 의존한다. , 구별 14- 15- 16- 원 화합물. 미생물의 작용 스펙트럼은 넓은 충분하다. 균체에 대한 항생제의 작용 기전을 위반하여 리보솜로 반응에 의해 인 세포에서 단백질 합성을 펩티드 사슬에 새로운 단량체 첨가 반응을 억제하여 미생물. 면역 체계 세포에 축적, 마크로 라이드 수행 및 미생물의 세포 내 살인.

마크로 라이드가 가장 안전하고 독성이 덜하고뿐만 아니라 그람 양성이지만 음성 세균에 대해 알려진 항생제 중 효과적이다. 이들의 사용은 바람직하지 않은 반응을 관찰하지 않습니다. 이들 항생제는 정균 효과를 특징으로하지만, 고농도, 폐렴 구균에 대한 살균 효과 및 다른 미생물을 가질 수있다. 마크로 라이드를 제조하는 방법은 천연 및 반합성으로 분할되어있다.

자연 마크로 라이드의 에리스로 마이신의 클래스의 첫 번째 약물은 지난 세기의 중간에서 얻어진 것으로, 페니실린에 대한 내성 그람 양성 세균에 성공적으로 사용되어왔다. 이 그룹의 약물의 새로운 세대는 20 세기의 70 년대에 등장 널리 지금까지 사용했다.

azolides 및 ketolides - 마크로 라이드 항생제도 반입니다. 아홉 번째 및 제 10 탄소 원자, 질소 원자를 포함 사이 분자 내에 락톤 고리를 아졸 리드. 주제 azolides 마이신은 그람 양성 및 그람 음성균 일부 혐기성 향해 작용 활성의 광범위한 스펙트럼이다. 이것은 에리트로 마이신과 비교하고 축적 될 수 있으므로 훨씬 안정한 산성 매질이다. 아지트로 마이신은 호흡기, 요로, 창자, 피부 등의 다양한 질환에 사용된다.

제 원자 케 락톤 고리를 부착하여 제조 Ketolides. 이들은 마크로 라이드에 비해 덜 습관성 박테리아이다.

테트라 사이클린

테트라 사이클린은 폴리 케 티드의 종류입니다. 또한 항생제 광범위 제균에 영향을 미친다. 그 중 첫 번째 대표 - 클로르은 지난 세기 방선균의 문화 중 하나의 한가운데에 고립 된도 빛나는 버섯이라고합니다. 몇 년 후 옥시 테트라 사이클린 같은 곰팡이의 식민지로부터받은되었습니다. 이 그룹의 제 3 부재는 제는 염소 유도체의 화학적 변형에 의해 생성 된 테트라 사이클린이며 년 후에 역시 방선균 분리. 테트라 사이클린 그룹의 모든 다른 약물은 이들 화합물의 반합성 유도체이다.

이러한 모든 물질은 화학 구조 및 많은 그람 양성 및 그람 음성 세균의 형태, 일부 바이러스, 원생 동물에 대한 활동의 특성과 유사하다. 그들은 중독과 미생물에 저항. 박테리아 세포에 항생 물질의 작용 기전은 단백질의 합성의 과정을 억제 할 수있다. 의 약물 분자의 작용 그람 음성균은 이들은 간단한 확산에 의해 세포에 전달한다. 그램 양성 세균의 항균 입자의 침투 메카니즘은 아직 잘 이해되지 않고, 테트라 사이클린 복합체 분자 화합물을 형성하는 세균 세포에 특정의 금속 이온과 상호 작용 추측이있다. 따라서 박테리아 세포에 필요한 단백질 합성시 체인에 갭이 존재한다. 실험은 제균 클로르는 단백질 합성을 억제하기에 충분한 농도 입증하지만, 핵산 합성을 저해 약물의 높은 농도를 필요로한다.

테트라 사이클린은 신장 질환, 각종 피부 감염, 호흡기 및 기타 여러 질병과의 싸움에 사용됩니다. 필요한 경우, 그들은 페니실린을 대체하지만, 최근 몇 년 동안, 테트라 사이클린의 사용은 크게 인해 항생제이 그룹에 미생물의 저항의 출현에 감소했다. 그것 때문에 내성의 발생을 감소 약물의 치료 특성의 결과로 사료 첨가제, 항생제 등을 사용하여 연주 음의 역할. 이를 극복하기 위해서 항생제의 항균 작용의 다른기구를 갖는 다른 약물들의 조합 구비된다. 예를 들어, 치료 효과는 테트라 사이클린 및 스트렙토 마이신을 동시에 적용함으로써 향상된.

아미노 글리코 사이드

아미노 글리코 시드 - 활성의 매우 광범위한 천연 및 반합성 항생제, 분자 잔기에 함유하는 aminosaharidov. 그는 지난 세기의 중간에 선 곰팡이의 식민지에서 고립 적극적으로 감염의 다양한 치료에 사용되는 최초의 아미노 글리코 사이드 스트렙토 마이신,되었다. 살균제로서, 상기 그룹의 항생제 내성에도 크게 감소에 효과적이다. 균체에 대한 항생제의 작용 기전은 세균 세포 반응에서 단백질 합성 단백질, 리보솜 미생물 파괴에 강한 공유 결합이 형성된다. 또한 세균 세포에서 단백질 합성을 위반 테트라 사이클린 및 마크로 라이드의 정균 작용과 반대로 완전히 메커니즘 아미노 글리코 사이드 살균 효과를 이해하지 않습니다. 그러나, 아미노 글리코 사이드는 호기성 조건에서 활성 것으로 알려져, 그래서 그들은 가난한 혈액 공급 조직에서 낮은 효율을 보여된다.

최초의 항생제 후 - 페니실린과 스트렙토 마이신, 그들은 널리 곧이 약에 사용되는 미생물을 받고 문제가 발생했습니다 어떤 질병의 치료에 사용되기 시작했다. 현재, 스트렙토 마이신은 결핵이나 전염병 등, 오늘 드문 감염을 치료하는 약물의 다른 최신와 함께 주로 사용된다. 다른 경우도, 아미노 글리코 시드 계 항생 물질의 제 세대 카나마이신을 할당. 그러나, 현재 바람직한 젠타 마이신의 높은 독성 - 번째 세대, 3 세대 및 아 미카 신 (amikacin)의 제조 제조 아미노 글리코 시드 - 거의 미생물 그에 중독을 방지하는 데 사용되지 않는다.

클로람페니콜

클로람페니콜 또는 클로람페니콜 주요 바이러스의 다양한 그람 양성 및 그람 음성균 다수의 활성 작용의 넓은 스펙트럼 천연 항생제이다. 화학 구조를 도출 nitrofenilalkilaminov에서 제 20 세기 중반에 방선균의 배양 물로부터 얻어지고, 2 년 후 화학적으로 합성 하였다.

클로람페니콜은 미생물에 대한 정균 효과가 있습니다. 박테리아 세포에 항생 물질의 작용 기전이 때 단백질 합성 리보솜 펩티드 결합의 촉매 형성 과정의 활성을 억제 할 수있다. 클로람페니콜에 세균의 저항은 매우 느리게 개발하고 있습니다. 질병 장티푸스 나 이질에 사용되는 약물.

글리코 펩티드 및 리포 펩타이드

글리코 펩타이드 - 미생물 균주의 특정 활성의 좁은 스펙트럼 천연 또는 반합성 항생제되는 환상 펩티드 화합물. 이들은 그람 양성 세균에 대한 살균 효과를 발휘하고, 저항의 경우, 페니실린을 대체 할 수있다. 미생물에 대한 항생제의 작용 기전함으로써 그들의 합성을 억제 아미노산 및 세포벽 펩티 함께 결합의 형성에 의해 설명 될 수있다.

먼저 글리코 펩티드 - 반코마이신, 인도의 토양에서 촬영 방선균에서 생산되었다. 심지어 짝짓기의 계절에, 미생물에 대한 활성 천연 항생제입니다. 처음에, 반코마이신은 감염의 치료에 그것에 페니실린 알레르기의 경우에는 교체로 사용되었다. 그러나, 약물 내성의 증가는 심각한 문제가되고있다. 글리코 펩타이드 그룹으로부터 항생제 - 80 년는 테이 코 플라 닌을 얻었다. 그는 같은 감염에 임명하고, 겐타 마이신와 함께, 그는 좋은 결과를 얻을 수 있었다.

스트렙토 마이 세스 (Streptomyces)에서 분리 된 리포 펩타이드 - 20 세기, 항생제의 새로운 그룹의 끝에서. 화학적으로 그들은 순환 리포 펩타이드이다. 베타 락탐 및 글리코 펩티드 약물에 내성 그람 양성균 및 포도상 구균에 대한 살균 효과를 나타내는 동작의 좁은 스펙트럼 항생제.

이미 공지 된 것과 상당히 다른 항생제의 작용 기전 - 칼슘의 존재 하에서 리포 펩타이드 형태는 악성 세포가 죽을 수 있도록, 탈분극 및 단백질 합성의 파괴에 이르게 세균의 세포막과 강한 결합을 이온. 리포 펩타이드의 클래스의 첫 번째 대표 - daptomycin.

때문에 항생제의 작용 완전히 새로운 메커니즘이 물질의 구조에 포함된다는 사실에 교차 내성의 부족, 또는 적어도 매우 느린의 형성 - daptomycin에 관해서는 살균 활성의 상당한 비율, 그리고 가장 중요하게 지적 될 수로.

폴리 엔

다음 그룹 - 폴리 엔 항생제. 오늘 곰팡이 질병에 큰 서지은 치료하기 어려운이되어있다. 자연 또는 반 합성 폴리 엔 항생제 - 그들이 항진균 물질이다 대처합니다. 첫 번째 항진균 약물은 스트렙토 마이 세스 (Streptomyces) 문화에서 고립되었다 니 스타틴,로 시작했다 지난 세기의 중간에 아직도있다. 그리 세오 풀빈, Levorinum 등 -이 기간 동안 의료 행위는 곰팡이의 다양한 문화에서 파생 된 많은 폴리 엔 항생제를 포함. 우리는 폴리 엔의 사용이 이미 네 번째 세대 받았습니다. 일반 이름 그들은 분자의 여러 이중 결합의 존재에 감사를 얻었다.

인해 균류 세포막 스테롤과 화학 결합을 형성하는 폴리 엔 항생제의 작용 기전. 폴리 엔 분자 따라서 세포막에 매립 형태가 성분의 제거에 이르는 외측 세포 연장되는 채널을 통해 유선 이온. 살균제 - 저용량에서 폴리엔 진균의 미생물 발육 저지 활성과 높은에서을 보유하고 있습니다. 그러나, 그들의 활동은 박테리아와 바이러스 적용되지 않습니다.

폴리 믹신 - 토양 박테리아 포자에 의해 생성 된 천연 항생. 치료에서, 그들은 지난 세기의 40 이거 야에서 사용되어왔다. 이러한 제형은 파괴의 원인이되는 미생물 세포의 세포질 막의 손상에 의해 야기되는 살균 효과를 다르다. 그람 음성 세균에 대한 효과적인 폴리 믹신과는 거의 중독성 미생물이다. 그러나, 너무 높은 독성 치료에 사용을 제한합니다. 이 그룹의 화합물 - 폴리 믹신 B 설페이트와 황산 폴리 믹신 M은 단지 예비 제제로서 거의 사용되지 않는다.

항암 항생제

액 티노 마이신은 일부 복사 곰팡이에 의해 생성되며 세포 증식 억제 효과가 있습니다. 구조상의 천연 액 티노 마이신은 펩타이드 쇄의 아미노산이 다른 크로 모 펩타이드로 생물학적 활성을 결정합니다. 액 티노 마이신은 항 종양 항생제로서의 전문가의 관심을 끌고 있습니다. 그 작용 메커니즘은 미생물의 DNA의 이중 나선을 갖는 제제의 펩티드 쇄와 RNA의 합성으로 인한 블로킹의 충분히 안정한 결합의 형성에 기인한다.

20 세기의 60 년대에 얻어진 Dactinomycin은 종양학 치료에서 발견 된 최초의 항암제가되었습니다. 그러나 많은 양의 부작용으로이 약물은 거의 사용되지 않습니다. 현재보다 적극적인 항암제가 개발되었습니다.

Anthracyclines은 streptomycetes로부터 분리 된 매우 강한 항 종양 물질입니다. 항생제의 작용 메카니즘은 DNA 사슬을 갖는 삼중 항체의 형성 및 이들 사슬의 파열과 관련된다. 암세포를 산화시키는 자유 라디칼의 생성으로 인해 항균 작용의 두 번째 메커니즘이 가능합니다.

천연 안트라 사이클린 중에 다우 노루 비신과 독소루비신이 언급 될 수 있습니다. 박테리아에 대한 작용 기작에 따라 항생제를 분류하면 살균성으로 분류됩니다. 그러나 높은 독성으로 인해 합성으로 얻은 새로운 화합물을 찾지 못했습니다. 이들 중 다수가 종양학에서 성공적으로 사용됩니다.

항생제는 오랫동안 의료 행위와 인간 생활에 관련되어 왔습니다. 그들 덕분에 많은 질병이 패 해졌고, 수세기 동안 치유가 불가능한 것으로 여겨졌습니다. 현재, 이러한 다양한 화합물이 존재하며, 항생제의 분류 및 작용의 스펙트럼뿐만 아니라 많은 다른 특성에서 항생제를 분류 할 필요가있다.